Penyelidikan Baru Membuka Jalan untuk Alternatif Oxycontin, Vicodin
Ketika orang berusaha menguruskan kesakitan kronik, banyak yang beralih kepada ubat penahan sakit seperti morfin dan Vicodin. Sayangnya, tubuh mempunyai kecenderungan semula jadi untuk mengembangkan toleransi terhadap ubat-ubatan ini, dan ini sering kali bermaksud bahawa pesakit akan mula mengambil dos yang lebih tinggi - meningkatkan risiko kesan sampingan dan ketergantungan yang berbahaya.
Ubat penahan sakit yang biasa ditetapkan, seperti hidrokodon (bahan utama dalam Vicodin) dan oksikodon (Oxycontin), mengikat molekul tertentu (reseptor opioid) pada sel saraf di otak dan saraf tunjang untuk mengelakkan rasa sakit.
"Kami untuk pertama kalinya menemui sebatian yang mengikat ke laman alternatif pada reseptor opioid saraf dan yang berpotensi besar untuk meningkatkan kesan positif ubat tanpa meningkatkan kesan sampingan negatif," kata pengarang bersama John Traynor, Ph.D., profesor farmakologi di Sekolah Perubatan Universiti Michigan.
"Kami masih dalam tahap awal penelitian ini dengan jalan yang panjang, tetapi kami percaya mengenal pasti sebatian ini adalah langkah utama dalam merevolusikan rawatan kesakitan.
"Ini membuka pintu untuk mengembangkan ubat penghilang rasa sakit yang memerlukan dosis rendah agar berkesan, membantu mengatasi masalah serius toleransi dan ketergantungan yang kita lihat dengan terapi kesakitan konvensional."
Rawatan ubat konvensional untuk kesakitan mensasarkan tapak ortosterik reseptor opioid yang memberikan penghilang rasa sakit. Ini adalah pedang bermata dua, bagaimanapun, kerana laman web ini juga bertanggungjawab untuk semua kesan sampingan negatif ubat ini, termasuk sembelit dan pernafasan. Toleransi juga membatasi penggunaan ubat secara kronik kerana dos yang lebih tinggi diperlukan untuk mengekalkan kesan yang sama.
Para saintis kini telah mengenal pasti sebatian yang mengikat ke laman web yang baru dijumpai pada reseptor opioid - laman web yang menyempurnakan aktiviti reseptor. Sebatian ini tidak hanya bertindak di lokasi yang belum pernah dipelajari sebagai sasaran ubat sebelumnya, tetapi mereka mengikat reseptor dengan cara baru untuk memperhebat tindakan morfin.
Ini bermaksud bahawa dos yang lebih rendah boleh memberi kesan yang sama.
"Sebatian yang baru ditemui mengikat reseptor yang sama dengan morfin tetapi nampaknya bertindak di laman baru yang terpisah pada reseptor dan oleh itu dapat menghasilkan kesan yang berbeza. Apa yang sangat menggembirakan ialah sebatian ini berpotensi berfungsi dengan ubat penahan sakit semula jadi badan untuk menguruskan kesakitan, ”kata Traynor.
Penemuan tersebut muncul di Prosiding Akademi Sains Nasional.
Sumber: Sistem Kesihatan Universiti Michigan
